陰莖勃起是由陰莖充血引起的。在正常情況下，性刺激會導致陰莖中一氧化氮的產生和釋放。一氧化氮然後啟動酶，鳥苷酸環化酶，導致環狀鳥苷一磷酸 (cGMP) 的產生。cGMP 通過影響血管輸送和從陰莖中排出的血液量來主要負責勃起。威而鋼VIAGRA抑制一種稱為磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的酶，該酶會破壞 cGMP。因此，威而鋼可防止 cGMP 的破壞，並使 cGMP 積累並持續更長時間。cGMP 持續的時間越長，陰莖充血的時間就越長。
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患者慎用威而鋼：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓 瘤、白血病）。其他治療勃起性功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦同時使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥後性活動有發生非致命 性/致命性心髒事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈等症狀，必須終止性活動。
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